Ceftriaxone poudre de sodium injectable 1,0 g

Drogues antibiotiques de la médecine 1.0g d'injection de poudre de sodium de Ceftriaxone

COMPOSITION :

Chaque fiole contient :
Sodium de Ceftriaxone (stérile)
équivalent au ceftriaxone 1 g

CLASSIFICATION PHARMACOLOGIQUE :
Des 20.1.1. Larges et moyens antibiotiques de spectre

ACTION PHARMACOLOGIQUE
Le Ceftriaxone est un céphalosporine de large-spectre avec une longue demi vie d'élimination de plasma d'approximativement 8 heures dans les adultes normaux.
Profil antimicrobien
(La sensibilité in vitro n'implique pas nécessairement in vivo l'efficacité).
Le spectre in vitro de l'activité du ceftriaxone entoure :
(a) organismes grampositifs :
Streptocoque pneumoniae, streptocoque groupe A (Streptococcus pyogenes y compris), streptocoque groupe B (streptocoque y compris agalacties), streptocoque viridans, streptocoque bovis (groupe D), Staphylococcus aureus (méthicilline sensible). Espèces de Peptostreptococcus, et espèces de clostridium.
Note : les espèces Méthicilline-résistantes de staphylocoque sont résistantes au ceftriaxone. L'enterocoque faecalis, faecium d'enterocoque et monocytogenes de Listeria sont résistant.
(b) organismes gramnégatifs :
Parainfluenzae de Hemophilus influenzae (tensions ampicilline-résistantes y compris), de Haemophilus, meningitidis de Neisseria, gonorrhées de Neisseria (tensions résistantes à la pénicilline y compris), Escherichia coli, PS de klebsiella **, marcescens d'entérobactérie sp*, de serratia, espèces de citrobactérie, mirabilis de proteus, espèces Indol-positives de proteus (morganii y compris de Morganella), de salmonelles, espèces de Shigella, pestis de Yersinia et Treponema pallidum (chez des expériences sur des animaux).
les isolats de *Some de ces espèces sont résistants au ceftriaxone, dû à la production du bêta-lactamases chromosomiquement codé.
** Quelques isolats de ces espèces sont dus résistant à la production du plasmide prolongé de spectre ont négocié bêta-lactamase.
(c) organismes qui sont seulement partiellement sensibles au ceftriaxone in vitro. L'épidermite de staphylocoque, les espèces de Pseudomonas aeruginosa, d'acinétobactérie et Ceftriaxone des espèces de bacteroide est stable par rapport à la majorité de bêta-lactamases.
Les organismes suivants sont résistants :
Urealyticum d'Ureaplasma, espèces de mycoplasma, espèces de mycobactérie, champignons.
Il est essentiel de noter que des médias recommandés (exempts de substances inhibitrices particulièrement thymidine et thymine) et des méthodes doivent être employées pour l'essai satisfaisant de sensibilité.

Pharmacocinétique
La concentration maximum de plasma après une dose IM simple de 1,0 g est environ 81 mg/l et est atteinte en 2 ou 3 heures après la dose. Le secteur sous la courbe concentration fois de plasma après que l'administration IM soit équivalente à celle après IV administration d'une dose équivalente, indiquant la disponibilité biologique 100% du ceftriaxone en intramusculaire administré.
Sur l'administration intraveineuse, le ceftriaxone répand dans le liquide tissulaire, où-s'il est donné dans le dosage recommandé des concentrations que gamme-bactéricides durant 24 heures peuvent être maintenues. Le Ceftriaxone est réversiblement lié à l'albumine, et les diminutions obligatoires avec l'augmentation de la concentration par exemple de l'attache de 95% aux concentrations en plasma <100> du volume de distribution de ceftriaxone est 7-12 L. Après une dose de 1-2 g, des concentrations au-dessus des concentrations inhibitrices minimales de la plupart des agents pathogènes responsables de l'infection sont détectées pendant plus de 24 heures dans les tissus ou les liquides corporels suivants : poumon, coeur, région biliaire/foie, amygdale, oreille moyenne et mucosa nasal, os ; et cérébral, pleural, prostatique et liquide synoviaux.
Dans les volontaires adultes en bonne santé et jeunes tout le dégagement de plasma est 10-22 mL/min. Le dégagement rénal est 5-12 mL/min. 50-60% de ceftriaxone est excrété sans changement dans l'urine, alors que 40-50% est excrété sans changement dans la bile. La demi vie d'élimination dans les adultes est environ huit heures.
La substance est en grande partie inactivée dans les fèces dues au métabolisme par la flore intestinale.
La demi vie moyenne d'élimination de plasma est de 8 heures dans les volontaires adultes en bonne santé et jeunes. Dans les nouveau-nés, la récupération urinaire explique environ 70% de la dose. Dans les nourrissons âgés moins de huit jours et pendant années âgées de plus de personnes âgées des 75, la demi vie moyenne d'élimination est habituellement 2 ou 3 fois qui dans le jeune groupe adulte.
Dans les patients présentant le dysfonctionnement rénal ou hépatique, la pharmacocinétique du ceftriaxone seulement est d'une façon minimum changée et la demi vie d'élimination seulement est légèrement augmentée. Si seule la fonction de rein est altérée, l'élimination biliaire du ceftriaxone est augmentée ; si seule la fonction hépatique est altérée, l'élimination rénale est augmentée.
Dans des patients de méningite, l'administration de mg 50 par bodymass de kilogramme mène d'ici 2-24 heures aux concentrations du liquide spinal de cerebro plusieurs fois plus hautes comme concentrations inhibitrices in vitro minimum exigées pour les organismes causatifs les plus communs de la méningite.

INDICATIONS :
Les infections ont causé par des agents pathogènes sensibles au ceftriaxone comme

CONTRES-INDICATION
Allergie aux céphalosporines. Dans les patients hypersensibles à la pénicilline, la possibilité de réactions croisées allergiques devrait être considérée. (voir les avertissements)
Grossesse et lactation
La sécurité dans la grossesse humaine n'a pas été établie. Pendant que le ceftriaxone est excrété dans le lait maternel à de basses concentrations, la prudence est conseillée dans des mères de soins.

AVERTISSEMENTS :
Avant thérapie avec le Ceftriaxone est institué, l'enquête soigneuse devrait être effectuée pour déterminer si le patient a eu des réactions d'hypersensibilité précédentes aux céphalosporines, aux pénicillines ou à d'autres médecines. Environ 10% de patients sensibles à la pénicilline peut également être allergique aux céphalosporines bien que l'incidence vraie soit incertaine. Le grand soin devrait être pris si le Ceftriaxone doit être donné à de tels patients.

DOSAGE ET NOTICES D'EMPLOI :
Dosage standard
Adultes et enfants plus de douze : ceftriaxone 1-2g une fois quotidien (toutes les 24 heures).
Dans des infections graves et dans les cas dans lesquels les agents pathogènes sont seulement modérément sensibles au ceftriaxone, le dosage quotidien peut être grimpé jusqu'à 4 g administrés quotidiennement.
Les nourrissons et les enfants en bas âge peuvent recevoir de mg 20-80 par journal de la corps-masse de kilogramme ; selon la sévérité de l'infection, habituellement 12-24 horaire.
En cas de bébés prématurés, le dosage quotidien ne devrait pas dépasser mg 50 par masse de corps de kilogramme à cause de l'immaturité des systèmes des enzymes du nourrisson.
Patients pluss âgé : Les dosages ont recommandé pour des adultes n'exigent aucune modification dans le cas des patients gériatriques.
Durée de thérapie : La durée de la thérapie varie selon le cours de la maladie. L'administration du ceftriaxone devrait être continuée pendant un minimum de 48 à 72 heures après que le patient est devenu afebrile ou des preuves de l'éradication bactérienne ont été obtenues.
Instructions spéciales de dosage : Méningite : Dans la méningite bactérienne dans les nouveau-nés et les enfants, le traitement commence par des doses de mg 100 par kilogramme (pour ne pas dépasser 4 g) une fois quotidiennement. Dès que l'organisme causatif sera identifié et sa sensibilité a été déterminée, le dosage peut être réduit en conséquence.
Gonorrhée : Pour le traitement de la gonorrhée (penicillinase productrice et non-penicillinase produisant des tensions), une dose IM simple de ceftriaxone de mg 250 est recommandée.
Prophylaxie Perioperative : Un d'une dose unique de 1-2 g ceftriaxoneadministered 30-90 minutes avant la chirurgie. Dans la chirurgie côlorectale, l'administration concourante (mais distincte) du ceftriaxone avec un nitroimidazole 5, par exemple l'ornidazole, a prouvé efficace.
Fonction rénale et hépatique altérée : Dans les patients présentant la fonction rénale altérée, il n'y a aucun besoin de réduire le dosage ofceftriaxoneprovided que la fonction hépatique est intacte.
En cas d'insuffisance rénale grave (le dégagement de créatinine <10> en cas de dysfonctionnement rénal et hépatique grave concomitant, les concentrations en plasma du ceftriaxone devrait être déterminé à intervalles réguliers. Dans les patients ne subir le dosage supplémentaire pas supplémentaire de dialyse est exigé après la dialyse. Des concentrations en sérum devraient être surveillées, cependant, pour déterminer si les ajustements de dosage sont nécessaires, puisque le taux d'élimination dans ces patients peut être réduit.
Injection intramusculaire
Pour IM l'injection, le Ceftriaxone 250 devrait être dissous en 2 ml et Ceftriaxone 1 g dans 3,5 ml de l'eau pour l'injection. Le Ceftriaxone dissous dans une solution de lidocaïne de 1% peut réduire la douleur au site de l'injection. Le Ceftriaxone doit être injecté tout à fait en conformité avec le corps d'un muscle relativement grand. On lui recommande que pas plus de 1 g pour être injecté de chaque côté. La reconstitution avec du lidocaïne de 1% (sans adrénaline) n'a aucun effet sur l'absorption ou l'élimination du Ceftriaxone. La solution de lidocaïne doit jamais ne en intraveineuse être administrée.
Injection intraveineuse
Pour IV l'injection, le Ceftriaxone 250 est dissous dans 5 ml d'eau pour l'injection et le Ceftriaxone 1 g s'est dissous dans 10 ml d'eau pour l'injection. L'administration intraveineuse devrait être livrée deux à quatre minutes.
Infusion intraveineuse
L'infusion devrait être livrée une période au moins de 30 minutes. Pour IV l'infusion, 2 g de Ceftriaxone est dissous dans approximativement 40 ml de l'eau stérile pour l'injection.
Des solutions de Ceftriaxone ne devraient pas être mélangées à ou ferroutées dans des solutions contenant d'autres drogues antimicrobiennes ou dans des solutions de diluant autres que ceux énumérés ci-dessus, dû à l'incompatibilité possible.
Incompatibilités : Le Ceftriaxone ne devrait pas être ajouté aux solutions contenant le calcium tel que la solution de Hartmann et la solution de sonneries. Le Ceftriaxone est incompatible avec l'amsacrine, la vancomycine et le fluconazole et les aminoglycosides.

EFFETS SECONDAIRES ET PRÉCAUTIONS SPÉCIALES
Effets secondaires
 Systémique :
Plaintes gastro-intestinales : Tabourets lâches/diarrhée, nausée, vomissant, stomatite, glossite.
Changements hématologiques : Éosinophilie, hématome ou saignement, thrombocytopénie, neutropénie, leukopenia, granulocytopenia et anémie hémolytique.
Caisses d'isolement d'agranulocytosis (<500> l'exanthème, dermatite allergique, prurit, urticaria, oedème, multiforme d'érythème peut se produire.
D'autres effets secondaires incluent des maux de tête et des vertiges, augmentation en enzymes de foie, orligurie, augmentation en créatinine de sérum, mycose de la région génitale, fièvre, tremblement et anaphylactique ou des réactions anaphylactoïdes.
La néphrotoxicité a été rapportée. La néphrite interstitielle aiguë est également une possibilité comme manifestation de l'hypersensibilité.
Le choc anaphylactique peut se produire : Le choc anaphylactique exige de contre- mesures immédiates.
La nécrose tubulaire rénale aiguë a suivi le dosage excessif et a été également associée à l'utilisation du Ceftriaxone dans des patients plus âgés ou ceux avec l'affaiblissement rénal préexistant, ou avec l'administration concomitante des agents néphrotoxiques tels que des aminoglycosides.

L'hépatite et l'ictère cholestatic se sont produits moins fréquemment.
L'utilisation prolongée peut avoir comme conséquence la surcroissance des organismes non-susceptibles.
La colite de Pseudomembranous a été rapportée avec le Ceftriaxone. Par conséquent, il est important de considérer ce diagnostic dans les patients qui se présentent avec la diarrhée à la suite de l'administration du Ceftriaxone. Les Superinfections avec les micro-organismes non-susceptibles peuvent se produire.
Local
 Les réactions inflammatoires dans le mur de veine peuvent se produire après IV administration. Celles-ci peuvent être réduites au minimum par l'injection lente (de 2-4 minutes) du Ceftriaxone.
L'injection intramusculaire sans solution de lidocaïne est douloureuse.
Ombres qui ont été confondues avec des pierres d'écorchure ont été détectées par des sonograms de la vésicule biliaire, suivre habituellement plus haut que la dose recommandée standard.
Ces ombres sont, cependant, des précipités de ceftriaxone de calcium qui disparaissent sur l'achèvement ou la discontinuation de la thérapie de ceftriaxone.
Dans des cas moins fréquents, ces résultats ont été associés aux symptômes. Dans des cas symptomatiques, la gestion non-chirurgicale conservatrice est recommandée. La discontinuation du traitement de Ceftriaxone dans des cas symptomatiques devrait être à la discrétion du clinicien.
Les études ont montré ce Ceftriaxone, peuvent déplacer la bilirubine de l'albumine sérique. La précaution devrait être exercée en considérant le traitement de Ceftriaxone dans les nouveau-nés hyperbilirubinemic. Le Ceftriaxone ne devrait pas être employé dans les nouveau-nés (particulièrement prematures) en danger d'encéphalopathie se développante de bilirubine.
Pendant le traitement prolongé le profil de sang devrait être vérifié à intervalles réguliers
Le statut rénal et haemotological devrait être surveillé particulièrement pendant la thérapie de dose prolongée et élevée.
Interactions :
On n'a observé aucun affaiblissement de fonction rénale après administration concourante de grandes doses de Ceftriaxone et de diurétique efficace (par exemple furosémide). Il n'y a aucune preuve que le Ceftriaxone augmente la toxicité rénale des aminoglycosides. Aucun effet semblable à celui du disulfiram n'a été démontré après administration d'alcool avec le Ceftriaxone.
Le Ceftriaxone ne contient pas une partie N-méthylique-thiotetrazole liée aux problèmes possibles d'intolérance et de saignement d'éthanol. L'élimination du Ceftriaxone n'est pas changée par le probenecid.
Dans une étude in vitro on a observé des effets antagoniques avec la combinaison du chloramphenicol et du Ceftriaxone.
Il peut y avoir d'antagonisme entre le Ceftriaxone et les agents antibactériens bactériostatiques. Le Ceftriaxone peut interférer la méthode de Jaffe de mesurer des concentrations en créatinine et peut produire faussement des valeurs élevées ; ceci devrait être considéré en mesurant la fonction rénale.
Dans les patients soignés avec le ceftriaxone l'essai du Coombs peut devenir faux positif. Le Ceftriaxone peut avoir comme conséquence des essais de faux positif pour le galactosemia.
De même, les méthodes non-enzymatiques pour la détermination de glucose en urine peuvent donner des résultats de faux positif. Pour cette raison glucose d'urine la détermination pendant la thérapie avec le Ceftriaxone devrait être faite enzymatiquement.

SYMPTÔMES CONNUS DE SURDOSAGE ET CONDITIONS PARTICULIÈRES DE SON TRAITEMENT
 Dans le cas du surdosage, la concentration de plasma ne serait pas réduite par la hémodialyse ou la dialyse péritonéale. Le traitement est de support et symptomatique.

IDENTIFICATION :
Blanc à l'orange jaunâtre, poudre cristalline dans 15 ml de type en verre clair I d'USP, a moulé des fioles avec les joints bleus de secousse-.
Sur la constitution un jaune pâle à la solution claire orange rougeâtre est obtenu.
 
PRÉSENTATION
Ceftriaxone 1g : Cartons contenant 1 type en verre clair d'USP je fiole.

INSTRUCTIONS DE STOCKAGE
Magasin au-dessous de 25°C, protégé contre la lumière et l'humidité. Ne gelez pas.
Solution reconstituée à stocker dans des fioles originales.
MAINTENEZ HORS DE PORTÉE DES ENFANTS.